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Sibutramina [Spanish]
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Analogs
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Les marques melange
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Formule chimique
C17H26ClN
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic/sibutramine.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
279.848 g/mol
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Point de fusion
191-192 oC
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H2O Solubilite
2,9 mg / ml (dans l'eau pH 5,2)
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Etat
Solid
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LogP
5.906
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Formes pharmaceutiques
Capsules
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Indication
Pour le traitement de l'obésité.
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Pharmacologie
La sibutramine est un agent administré par voie orale pour le traitement de l'obésité. La sibutramine exerce son action pharmacologique essentiellement via son secondaire (M1) et primaires métabolites amine (M2). Le parent composé, la sibutramine, est un puissant inhibiteur de la recapture de la sérotonine et la noradrénaline in vivo, mais pas in vitro. Cependant, les métabolites M1 et M2 inhibent la recapture de ces neurotransmetteurs, tant in vitro et in vivo. Dans le tissu cérébral humain, M1 et M2 aussi inhiber la dopamine in vitro, mais avec la puissance ~ 3 fois plus faible que pour l'inhibition de la recapture de la sérotonine ou la noradrénaline. La sibutramine, M1 et M2 ne présentent aucun signe d'actions anticholinergiques ou antihistaminiques. En outre, les profils de liaison aux récepteurs montrent que la sibutramine, M1 et M2 ont une faible affinité pour la sérotonine (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT 1B, 5 - HT2A, 5-HT2C), la noradrénaline (B, B1, B3, A1 et A2), la dopamine (D1 et D2), des benzodiazépines, et le glutamate (NMDA). Ces composés ont également le manque de monoamine-oxydase activité inhibitrice in vitro et in vivo.
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Absorption
Absorption rapide après administration orale. La biodisponibilité absolue n'est pas connue, mais au moins 77% d'une dose orale unique de sibutramine est absorbée.
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Toxicite
Les effets secondaires incluent la bouche sèche, anorexie, insomnie, constipation et les céphalées.
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Information pour les patients
APRD00456_PI.txt
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères